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La necessità di immettere sul mercato nuovi prodotti del tabacco in grado di mimare le sensazioni date dal fumo della sigaretta convenzionale ha portato negli ultimi anni allo sviluppo di liquidi per sigaretta elettronica contenenti sali di nicotina. La nicotina, oltre ad essere un alcaloide presente naturalmente in diverse specie vegetali, ad avere un centro chirale e ad avere effetto sul sistema nervoso dei vertebrati, è una base diprotica, in altre parole è una molecola che può accettare uno o due protoni (H+). ll pH dei liquidi per ecig è stato indicato tra 6 e 9 (El-Hellani et al., 2015). Ciò significa che nel liquido per sigaretta elettronica possono coesistere sia la versione libera (senza protoni), che quella monoprotonata (legata a un protone), che quella diprotonata (legata a due protoni) in varie proporzioni.
I sali di nicotina derivano dalla reazione della nicotina (una base) con un acido. Questa reazione genera un sale con una struttura e con caratteristiche chimiche, fisiche e biologiche diverse rispetto alla nicotina libera o protonata. Va sempre considerato che il legame che lega la nicotina e l’acido è un legame ionico che può essere rotto variando il pH per riportare la nicotina nella sua forma libera (non protonata). È interessante notare che la maggior parte della nicotina nelle foglie di tabacco è presente sotto forma di sali e non sotto forma di nicotina libera. La nicotina libera è infatti un’invenzione delle aziende del tabacco. Per rendere la nicotina più veloce a raggiungere il sistema nervoso centrale del fumatore le aziende del tabacco hanno escogitato un modo molto semplice quanto efficace. Trattando il tabacco con ammoniaca se ne abbassa il pH liberando la nicotina dall’acido organico. La forma libera della nicotina è quindi normalmente presente nelle sigarette da decenni e più recentemente è stata la forma adottata nella fabbricazione dei liquidi per sigaretta elettronica.
La forma libera della nicotina, avendo una carica netta negativa e quindi un pH elevato è caustica sulle mucose; in gergo si dice che causa un colpo (hit) in gola. Questo hit altro non è che un insulto ai tessuti del tratto respiratorio superiore causato da una sostanza (in questo caso la nicotina) con un pH molto diverso da quello delle mucose. Come abbiamo visto la formazione del sale annulla la carica positiva della nicotina, abbassando il pH e riducendo l’hit alla gola (Wayne et al, 2006). La forma libera della nicotina è anche più volatile, ovvero in grado di lasciare la goccia di aerosol in cui è presente per depositarsi nel tratto respiratorio superiore (bocca e gola) prima che l’aerosol raggiunga i polmoni (Henningfield et al., 2004). La velocità dell’assorbimento nel sangue a livello orale o faringeo è molto minore di quanto avviene a livello polmonare (Bergstrom et al., 1995). Di contro, i sali raggiungono i polmoni con maggiore efficienza. Una volta nei polmoni, i sali si dissociano nella nicotina in forma libera e nell’acido, consentendo il passaggio della nicotina libera nel torrente circolatorio (Caldwell et al., 2012).
In sostanza la nicotina libera raggiunge il cervello pochi istanti dopo l’assunzione, con una dinamica di crescita progressiva, mentre la stessa quantità di nicotina sotto forma di sale raggiunge il cervello con una cinetica più esplosiva. Con cinetica si intende la quantità di un determinato principio attivo (in questo caso la nicotina) in un determinato tessuto/organo/sistema (in questo caso il sistema nervoso centrale) nel tempo. Alcuni sali di nicotina, tra cui il benzoato di nicotina, sono stati brevettati per l’uso in sigarette elettroniche nel 2015 da Pax Labs (l’azienda californiana da cui è nata la Juul Labs). In tale brevetto (WO 2015/084544 Al, 2015) sono elencate una serie di proprietà chimico-fisiche che dimostrano come diversi sali di nicotina siano inutilizzabili negli eliquid, ad esempio alcuni sono risultati corrosivi e/o incompatibili con i materiali dei devices, tossici per l’utilizzatore oppure instabili a temperatura ambiente o alla temperatura operativa. Per trovare il sale di nicotina ideale, i tecnici di Pax Labs hanno tenuto in considerazione anche la tensione di vapore dell’acido coniugato alla nicotina e il carrier utilizzato poiché entrambi influenzano sensibilmente la biodisponibilità e la cinetica della nicotina.
Da un punto di vista regolatorio i sali di nicotina (Index Number 614-002-00-X) sono stati inseriti nell’allegato VI, parte 3 del Reg. CE n.1272/2008, relativo alla classificazione, all’etichettatura e all’imballaggio delle sostanze e delle miscele (CLP), contenente un elenco di classificazioni ed etichettature armonizzate di sostanze pericolose per le quali sono state adottate a livello di Unione una classificazione e un’etichettatura armonizzate.
Pertanto i sali di nicotina, in accordo al Reg. CLP, hanno la seguente classificazione:
- tossicità acuta (per via orale), categoria di pericolo 2, H300: letale se ingerito;
- tossicità acuta (per via cutanea), categoria di pericolo 1, H310: letale a contatto con la pelle;
- tossicità acuta in caso di inalazione, categoria di pericolo 2, H330: letale se inalato;
- Pericoloso per l’ambiente acquatico – Pericolo cronico, categoria 2, H411: tossico per gli organismi acquatici con effetti di lunga durata;
È sempre importante sottolineare che questa classificazione è relativa alla sostanza pura, e che negli eliquid i sali si trovano diluiti in altri componenti, sotto forma di miscela. La Direttiva 2014/40/UE sui prodotti del tabacco (Tpd-II) ha imposto un limite relativo al quantitativo di nicotina presente negli eliquid pari a 20 mg/ml. L’Italia assimila i sali di nicotina alla nicotina libera, imponendo la stessa concentrazione massima e gli stessi obblighi previsti dalla Tpd. Una decisione analoga è stata adottata in altri Paesi europei tra cui il Belgio, Estonia, Ungheria, Irlanda, Lettonia, Lituania, Lussemburgo, Malta, Portogallo e Spagna.
Qui di seguito con una serie di osservazioni pratiche che possono essere riscontrate da chi produce e da chi utilizza eliquid con sali di nicotina: 
-i sali di nicotina sono composti contenenti nicotina e altri componenti organici che, a differenza della nicotina libera presentano una struttura chimica più stabile per esempio nei confronti dell’ossidazione;
-a parità di nicotina, notevolmente inferiore è la sensazione di hit alla gola, motivo per cui al di fuori dell’Ue, si hanno liquidi con livelli di nicotina anche di 60 mg/ml. Questo espone gli “aspiranti” vaper che utilizzano liquidi con sali di nicotina ad un abuso di nicotina, mentre in Europa i limiti imposti dalla Tpd-II aiutano a ridurre questo rischio;
-l’assorbimento da parte dell’organismo può essere fino a 20 volte più veloce e l’appagamento derivante dall’assunzione è più simile alla sigaretta tradizionale;
-il sale più diffuso è il benzoato di nicotina. Prima di utilizzare liquidi con benzoato di nicotina è importante accertarsi di non essere sensibili o addirittura allergici all’acido benzoico;
-il principio che distingue i dispositivi che usano sali di nicotina dagli altri presenti sul commercio è quello di vaporizzare il liquido a temperature inferiori ai 200 gradi, perché è proprio oltre quella soglia che comincerebbero a svilupparsi sostanze nocive per l’organismo. Utilizzare liquidi con sali di nicotina in dispositivi aperti può rappresentare una pratica molto rischiosa per la salute;
-la nicotina libera influisce sul sapore generale del liquido, mentre i sali hanno un sapore poco percepibile, portando a un’esperienza di vaping più concentrata sull’aroma;
-un liquido per sigaretta elettronica contenente alti livelli di nicotina potrebbe essere molto utile per coloro che stanno cercando di smettere di fumare, perché anche utilizzando dispositivi a basso wattaggio è possibile assorbire alte dosi di nicotina. Per lo stesso motivo è possibile per questo tipo di consumatori risparmiare batteria e liquido.
In definitiva, alla luce delle informazioni raccolte il buon senso suggerisce di non produrre né vendere eliquid con sali di nicotina per dispositivi aperti, perché esporrebbero i consumatori a rischi per la salute, ma limitare l’uso dei sali di nicotina in liquidi precaricati in sistemi chiusi e appositamente progettati e in ogni caso rispettare i criteri imposti dalla Tpd-II.
(articolo tratto da Sigmagazine #16 ottobre-novembre 2019)
